FDA одобрен принципиально новый препарат для профилактики тошноты и рвоты при укачивании

Управлением по контролю за качеством пищевых продуктов и лекарственных средств США (FDA) одобрен препарат Nereus (tradipitant) компании Vanda Pharmaceuticals, который предназначен для профилактики тошноты и рвоты, вызванной движением, у взрослых. Препарат является первым новым фармакологическим средством от укачивания более чем за последние 40 лет.

Традипитант представляет собой селективный пероральный антагонист рецептора нейрокинина-1 (NK-1). Он блокирует путь субстанции P, ключевого медиатора, активируемого при сенсорном конфликте (вестибулярные, зрительные и проприоцептивные сигналы), что приводит к тошноте и рвоте. Это принципиально иной подход по сравнению с традиционными средствами от укачивания, которые в основном действуют через антихолинергические и/или антигистаминные (H1) механизмы и часто ограничены седативными и антихолинергическими нежелательными эффектами.

Одобрение препаратов основано на результатах двух ключевых исследований III фазы, проведённых в «реальных» условиях провокации укачивания на судах (Motion Syros и Motion Serifos), а также на дополнительное поддерживающее исследование. В одном из ключевых исследований (n=365) частота рвоты при приеме препарата составила 18,3–19,5% (в зависимости от дозы) против 44,3% при приеме плацебо (p<0,0001). В другом (n=316) - 10,4–18,3% против 37,7% на плацебо (p≤0,0014), что соответствует снижению риска более чем на 50–70% в отдельных группах.

В инструкции Nereus среди наиболее типичных нежелательных реакций отмечены сонливость и усталость, а также предупреждается о потенциальном снижении способности управлять транспортом/механизмами.

На сегодняшний день основой терапии укачивания остаются антихолинергические и антигистаминные препараты H1. К ним относится:

• трансдермальный пластырь со скополамином, который блокирует мускариновые ацетилхолиновые рецепторы в структурах центральной нервной системы, прежде всего в вестибулярных ядрах и рвотном центре. За счёт подавления холинергической передачи препарат снижает передачу сигналов от вестибулярного аппарата к центрам, ответственным за формирование тошноты и рвоты, а трансдермальная форма обеспечивает пролонгированное системное действие до 72 часов, что делает его удобным при длительных поездках;
• антигистаминные препараты первого поколения, такие как дименгидринат, применяемые при укачивании, блокируют H1-гистаминовые рецепторы в вестибулярных ядрах и рвотном центре; дополнительно многие из них обладают умеренной антихолинергической активностью, что усиливает подавление вестибулярной стимуляции и снижает выраженность тошноты и рвоты.

Вместе с тем, применение этих средств ограничено седативными и антихолинергическими эффектами, что особенно критично для пациентов, которым необходимо сохранять когнитивную и физическую активность.

Укачивание затрагивает 25–30% взрослых; у 5–15% симптомы тяжёлые и рецидивирующие. Состояние признано фактором, влияющим на боеготовность вооружённых сил. Nereus позиционируется как современная альтернатива существующим средствам, часто ограниченным седативными эффектами.

Пока официальная цена на препарат не озвучена. Однако на фоне того, что стоимость существующих безрецептурных средств от укачивания в США, таких как Dramamine и Bonine, составляет в среднем около $1 за таблетку, выход Vanda Pharmaceuticals в этот сегмент рынка изначально формирует для компании весьма непростое конкурентное окружение, где клиническая новизна и доказанная эффективность будут конкурировать с давно устоявшимися, дешёвыми и широко доступными альтернативами.