FDA одобрены два новых пероральных антибиотика для лечения урогенитальной гонореи

Управлением по контролю качества пищевых продуктов и лекарственных средств США (FDA) одобрено сразу два новых пероральных антибактериальных препарата для лечения неосложнённой урогенитальной гонореи у пациентов в возрасте 12 лет и старше, что является значимым шагом в расширении терапевтических возможностей на фоне роста устойчивости возбудителя к существующим схемам лечения. Речь идёт о препаратах Nuzolvence (золифлодацин) в форме гранул, растворяющихся в воде, и Blujepa (гепотидацин) в форме таблеток. 

Золифлодацин (zoliflodacin) относится к принципиально новому классу антибактериальных средств - спиропиримидинтрионы (spiropyrimidinetriones). Его разработка была направлена на преодоление устойчивости Neisseria gonorrhoeae к большинству ранее применявшихся антибиотиков, включая фторхинолоны, макролиды и, в ряде регионов, цефалоспорины третьего поколения.

Ключевой особенностью золифлодацина является его механизм действия. Препарат представляет собой ингибитор бактериальных топоизомераз II типа, прежде всего DNA-геразы, а также в меньшей степени топоизомеразы IV. Эти ферменты играют критическую роль в процессах репликации, транскрипции и репарации бактериальной ДНК.

Разработка золифлодацина велась в рамках международного партнёрства с участием Global Antibiotic Research & Development Partnership (GARDP) - некоммерческой инициативы, созданной Всемирной организацией здравоохранения (ВОЗ) и организацией DNDi для ускорения разработки новых антибиотиков. Позднее права на коммерциализацию препарата были переданы компании Entasis Therapeutics.

Эффективность и безопасность золифлодацина были подтверждены в многоцентровом клиническом исследовании III фазы с участием 930 пациентов с неосложнённой урогенитальной гонореей. В исследовании сравнивалась однократная пероральная доза золифлодацина (3 г) со стандартной комбинированной терапией на основе цефтриаксона и азитромицина. Эрадикация возбудителя была достигнута у 91% пациентов, получавших золифлодацин, что было признано сопоставимым с эффективностью стандартного лечения. В доклинических и клинических исследованиях золифлодацин продемонстрировал низкую частоту формирования резистентности, что рассматривается как одно из его ключевых преимуществ.

Гепотидацин (gepotidacin) - синтетический антибиотик, разработанный компанией GSK. В марте 2025 года препарат уже получил одобрение FDA для лечения неосложнённых инфекций мочевыводящих путей. Гепотидацин относится к классу триазааценаптиленов, представляющих собой ингибиторы бактериальных топоизомераз II типа с оригинальным механизмом действия. Препарат одновременно воздействует на DNA-геразу и топоизомеразу IV, ферменты, критически важные для процессов клеточного делени бактериальной клеткия.

Эффективность Blujepa была оценена в клиническом исследовании с участием 628 пациентов с неосложнённой урогенитальной гонореей. Участники были рандомизированы на две группы: одна получала две пероральные дозы гепотидацина по 3000 мг с интервалом 10–12 часов, вторая - стандартную терапию на основе инъекционного цефтриаксона. Клиническое и микробиологическое излечение, оценённое через 4–10 дней после завершения терапии, было достигнуто у 93% пациентов, получавших Blujepa, и у 91% пациентов, получавших стандартное лечение. Эти результаты подтвердили сопоставимую эффективность гепотидацина по сравнению с существующим стандартом терапии.

Отдельно подчёркивается активность препарата в отношении штаммов Neisseria gonorrhoeae с устойчивостью к фторхинолонам, что делает его значимым вариантом лечения в условиях ограниченного выбора антибактериальных средств.

FDA присвоило этим двум препаратам сразу несколько специальных регуляторных статусов - Fast Track, Qualified Infectious Disease Product (QIDP) и Priority Review, что подчёркивает их стратегическую значимость для системы здравоохранения и борьбы с антимикробной резистентностью.

Эксперты отмечают, что одобрение сразу двух пероральных препаратов может существенно изменить клиническую практику лечения гонореи, снизить зависимость от инъекционных схем и повысить доступность терапии, особенно в условиях растущей антимикробной резистентности.